醋酸环丙孕酮
醋酸环丙孕酮（CPA）是最早、研究最多的抗雄激素制剂之一。醋酸环丙孕酮表现为抗雄激素和孕激素两种特性。醋酸环丙孕酮作为单药治疗时极其有效，治疗结果显示，女性患者在月经周期的第1-10天给药50-100 mg/d，痤疮改善75%，甚至高达90%。尽管单独给药治疗清除率较高，但通常与口服避孕药（OCP）（2 mg）中的雌激素和炔雌醇（35μg）联合治疗。醋酸环丙孕酮抑制DHEA生成雄烯二酮，随后皮脂内含量下降。除乳房胀痛、胃部不适（表现为恶心和呕吐）外，肝毒性、男胎女性化是醋酸环丙孕酮最主要的副作用。
氟他胺
氟他胺被批准用于前列腺癌的治疗，同样可有效治疗痤疮、雄激素性脱发和多毛症。氟他胺阻碍DHT与其受体的结合，近期发布的研究示其可加快活性睾酮分解为无活性代谢物。使用剂量低至62.5-500 mg/d。副作用包括乳房胀痛、胃肠道不适、性欲减退。严重副作用包括假两性疾病、男性胎儿女性化以及重型肝炎，其与患者使用剂量与年龄有关；因此定期肝功能测试十分必要，尽管其副作用仅限于治疗痤疮时。
口服高剂量糖皮质激素有助于治疗出现炎性症状的痤疮患者（不考虑任何激素影响），而口服低剂量类固醇可抑制肾上腺过度活跃患者肾上腺活性。升高的脱氢表雄酮、17羟孕酮和雄烯二酮试验呈阳性，有助于诊断。21羟化酶缺乏和较少的11羟化酶使肾上腺源性激素转化为雄激素而不是类固醇。在这种情况下，睡前服用低剂量的泼尼松（2.5-5 mg）或低剂量的塞米松（0.25-0.75 mg）被认为可阻碍非对抗性ACTH生成。夜间使用剂量被认为可抑制促肾上腺皮质激素早高峰，同时抑制雄激素的形成。
类固醇长期副作用的监测，如骨质疏松症和血糖水平的检测，是强制性的，长期使用多于6个月是不可取的。每2个月需采用ACTH刺激试验，测试肾上腺抑制风险。
与口服避孕药联合使用
雌激素和孕激素联合治疗，通过对垂体-性腺轴的负反馈作用发挥其作用，抑制LH/ FSH的释放和随后排卵和黄体生成素相关的雄激素生成。与孕激素联合使用的目的是为了避免由非对抗性雌激素作用诱发的子宫内膜癌风险。从月经周期第1天开始用药，持续21天后停药7天，并以此持续五至六个周期，直至确保妊娠试验为阴性。
口服避孕药（COCs）中雌激素成分几乎都是炔雌醇，美雌醇罕见。黄体酮成分各异，包括CPA、氯地孕酮、屈螺酮和19去甲睾酮的衍生物（与睾酮受体交叉反应）。后者睾酮衍生物黄体酮具有雄激素作用，可诱发痤疮、导致乳房胀痛、易怒和疲劳。
只有具有低雄激素特性的孕激素（诺孕酯和去氧孕烯）或无雄激素特性的孕激素（CPA、氯地孕酮和屈螺酮）可被组合使用。屈螺酮是唯一被美国食品药品监督管理局（FDA）批准的孕激素，其可阻断雄激素受体，真正具有抗雄激素作用，即使是在不加入雌激素的情况下。
雌激素只有当高剂量使用时可抑制皮脂生成（减少皮脂分泌），否则将增加其副作用风险。然而，市场上大部分的COCs含有低剂量的雌激素（20-50μg），不具有抑制皮脂生成能力，但可通过多种机制抑制雄激素生成：
1. 抑制垂体促性腺激素的分泌，抑制排卵，从而抑制卵巢源性雄激素的生成。
2. 阻碍雄激素受体
3. 增加SHBG肾上产物，减少循环中的睾酮
4. COCs中的孕激素抑制5α-还原酶，从而抑制更有活性的雄激素的形成。
COCs是多囊卵巢综合征女性患者的一线治疗药物。由于其他孕激素药物具有更强的雄激素作用（左炔诺孕酮和甲基炔诺酮），选择组合使用的药物十分重要，应避免与这些药物合用，而可与其他第三代具有较小雄激素作用的孕激素（诺孕酯、孕二烯酮和去氧孕烯）联合使用。
使用OCPs治疗其中最重要的安全考虑为血管血栓栓塞（静脉和动脉）。使用该药物治疗患者血栓栓塞的风险比不使用该药的患者增加三倍。健康的不吸烟患者（35岁或更年轻患者）采用含有较低剂量雌激素的新的OCPs治疗，血管血栓事件发生率更低。静脉血栓栓塞发生率在使用第一年最高。
基于WHO推荐，妊娠期、有血栓栓塞病史、肾病和年龄≥35岁的吸烟患者绝对禁用COCs，而相对禁忌症包括母乳喂养、高血压、偏头痛和出现恶性肿瘤。此外，一些疾病因使用避孕药而恶化如抗胰岛素，且糖尿病患者、凝血障碍患者和乳腺癌风险增加患者禁用。
促性腺激素释放激素激动剂
存在促性腺激素释放激素类似物，抑制卵巢内LH/FSH循环释放，诱发无排卵状态，抑制雌激素和雄激素的生成。其可通过鼻腔喷雾、皮下注射、肌内注射及皮下植入获得。到目前为止，无大量促性腺激素释放激素对照研究，因为其成本高，且部分由于其更年期作用（出血、骨质疏松和红斑）。哺乳期、阴道出血、妊娠期患者禁用。
胰岛素抗药性降低细胞对胰岛素的吸收，导致胰岛素水平增加。胰岛素抗药性通过增加卵巢源性和肾上腺源性雄激素，降低SHBG的合成，引发雄激素增多发挥重要作用。二甲双胍可用于治疗PCOS征、HALRAN综合征、肥胖或生物指征示雄激素增多性痤疮，需注意二甲双胍不会引起低血糖症。开始治疗剂量为500 mg，逐渐加量至高达2000 mg/d。使用二甲双胍治疗时间不限，但若6个月内未见改善，需停止用药。大多数的副作用与使用剂量有关，这些副作用包括恶心和呕吐，禁止餐后使用，开始剂量低至250 mg。
激素治疗不仅用于生物指标示雄激素增多患者，还用于严重、难治性患者，以及发展进程不确定患者和痤疮频发但不伴雄激素增多的患者。激素评估具有强制性，可用于治疗难治性患者和接受传统治疗无效患者。人体内激素环境的适当评估有助于精确的选择更快、更加合适的痤疮治疗方法。对皮肤科医生而言，了解患者可用的激素，最佳治疗方式，以及他们的相对和绝对禁忌症十分重要。
